《PLOS ONE》杂志发表论文,研究提升血液干细胞动员能力时使用丙戊酸和GPC-100
首尔,韩国和红木城,加利福尼亚州,2023年10月26日 —— GPCR Therapeutics, Inc.是一家临床阶段的国际生物制药公司,采用靶向G蛋白耦合受体(GPCR)对的创新方法开发癌症治疗药物。公司宣布《PLOS ONE》杂志发表了一篇研究论文。论文显示,公司的首款小分子资产GPC-100(一种新型CXCR4拮抗剂和强大的血液干细胞动员剂)与β受体阻滞剂丙戊酸联合使用,可以显著增加小鼠体内循环血液干细胞数量。这些结果强有力地支持在自体干细胞移植治疗血液肿瘤时使用这种联合疗法。
论文由首尔国立大学生物科学学院和微生物研究所联合撰写,题为“GPC-100,一种新型CXCR4拮抗剂,与丙戊酸联合可以改善体内血液细胞动员”(1)。
作者强调,GPC-100单独使用比已批准用于干细胞动员的药物效果更好。更重要的是,与丙戊酸联合使用后,GPC-100诱导的干细胞动员效率再增加一倍。GPC-100加丙戊酸的动员效率与标准治疗药物粒细胞集落刺激因子(G-CSF)相当。整体来说,这项研究提出了一种可能性,可以在不使用G-CSF的情况下动员足够的干细胞,从而降低G-CSF相关的中度至重度不良反应风险,如严重骨痛。这也为癌症患者提供了一种更好的干细胞移植治疗选择,例如可能因G-CSF加重的自身免疫性疾病,或G-CSF禁忌的镰状细胞病。最后,论文支持GPC-100加丙戊酸和G-CSF联合使用可以动员比标准治疗更多的干细胞,预计将成为一种领先的动员剂。
GPCR Therapeutics创始人兼CEO邓承燮博士评论说:“这篇由我们韩国和美国研发中心与首尔国立大学密切合作产出的高质量论文,再次突出了我们首款资产GPC-100与丙戊酸联合应用于多发性骨髓瘤等血液肿瘤的潜在价值。我们发现这种强大的功能关系,为这种难治疾病带来新的希望。”
血液肿瘤如多发性骨髓瘤治疗难度大。越来越多临床医生使用自体干细胞移植(ASCT)治疗患者,效果比常规化疗更好,生存期也延长。但是,为了ASCT取得良好效果,首先需要成功从患者骨髓中动员出血液干细胞,尤其是CD34+细胞,将其转移到周围血液中,这样更容易收集并储存以备后期使用。限制因素之一就是动员效果常常不佳,无法收集足够细胞用于患者治疗。本文报道了如何通过GPC-100和丙戊酸联合使用来解决这个常见治疗限制。
如2023年1月17日公布的那样,公司已在美国启动了GPC-100二期临床试验,GPC-100靶向CXCR4,这是23种以上癌症过表达的最常见的趋化因子GPCR之一。这项随机开放式二期研究评估GPC-100和丙戊酸,单独或与G-CSF联合使用在多发性骨髓瘤患者进行ASCT前干细胞动员的疗效。今天公布的论文支持这项临床试验。
参考文献
(1) https://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0287863
※ FDA批准的35%以上药物都是GPCR。尽管GPCR与其他GPCR的复杂相互作用提供了独特的药物开发机会,但其复杂的药理学仍需进一步研究。
关于GPCR Therapeutics
GPCR Therapeutics, Inc.是一家临床阶段的国际生物制药公司,采用创新方法研发治疗药物,基于其专有的GPCR数据。公司的首款小分子资产GPC-100/Burixafor靶向CXCR4,这是各种癌症过表达的最常见的趋化因子GPCR之一。
公司最近在美国启动了二期临床试验,评估GPC-100和丙戊酸联合在多发性骨髓瘤患者中的疗效。此外,公司还在与国内外生物技术公司开展积极合作。
通过靶向GPCR对的独特药理学,公司旨在开发改变生命的癌症和其他疾病治疗方案。公司发现CXCR4与β2肾上腺素受体(B2AR)存在GPCR对,这种GPCR对依赖于CXCR4和B2AR的同时激活表现出协同作用。
GPCR Therapeutics总部位于韩国首尔,在美国旧金山湾区设有额外的研发设施。欲了解更多信息,请访问gpcr.co.kr并关注我们的领英。
如有任何问题,请联系:
GPCR Therapeutics(位于首尔)
金大润 – 业务发展经理
电话:+82-2-878-2848
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